Эйсипи

Эйсипи: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: ACP

Код ATX: N06AB10

Действующее вещество: эсциталопрам (escitalopram)

Производитель: Верофарм (Россия)

Актуализация описания и фото: 01.11.2021

Эйсипи – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эйсипи – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, имеют белый цвет, в дозировке 5 мг – без риски, в дозировке 10 и 20 мг – с риской (по 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 1 или 2 упаковки по 7 таблеток, либо 2 или 4 упаковки по 14 таблеток; по 14 или 28 таблеток в банке, в картонной коробке 1 банка).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

• активное вещество: эсциталопрама оксалат – 6,39/12,77/25,54 мг, что соответствует эсциталопраму – 5/10/20 мг;
• вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, просолв SMCC 90 (микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния), стеарат магния, тальк;
• пленочная оболочка: опадрай II белый (гипромеллоза, моногидрат лактозы, макрогол, диоксид титана).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Вещество повышает концентрацию серотонина в синаптической щели, пролонгирует и усиливает его действие на постсинаптические рецепторы. Связь эсциталопрама с 5-HT_1А-, 5-HT₂-рецепторами, дофаминовыми D₁- и D₂-рецепторами, α₁-, α₂-, β-адренергическими рецепторами, гистаминовыми H₁-рецепторами, мускариновыми холинергическими, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами очень слаба или отсутствует вовсе.

Эффект препарата достигается в течение 2–4 недель его применения. В течение 3 месяцев наступает максимальный терапевтический эффект в лечении панических расстройств.

Фармакокинетика

Абсорбция эсциталопрама не зависит от приема пищи. Биодоступность составляет 80%. Максимальная плазменная концентрация достигается за 4 часа. Эсциталопрам обладает линейной кинетикой. Время достижения равновесной концентрации – 7 дней. Связь с белками – ниже 80%. Кажущийся объем распределения – 12–26 л/кг.

Метаболизм эсциталопрама происходит в печени с образованием активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента.

Период полувыведения при регулярном употреблении Эйсипи составляет 30 часов. Выводится в основном почками и печенью.

У пациентов старше 65 лет период полувыведения и площадь под кривой «концентрация – время» увеличиваются.

Показания к применению

• депрессивные эпизоды;
• панические расстройства (в т. ч. с агорафобией);
• обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

Абсолютные:

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• совместный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
• нестабильная эпилепсия;
• возраст до 18 лет;
• беременность, период лактации;
• повышенная сенситивность к компонентам препарата.

Относительные (Эйсипи применяют с осторожностью):

• эпилепсия с контролируемыми припадками (в случае увеличения частоты судорожных припадков препарат следует отменить);
• мания/гипомания (в анамнезе);
• склонность к кровотечениям или совместный прием антикоагулянтов.

Инструкция по применению Эйсипи: способ и дозировка

Таблетки Эйсипи принимают внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование:

• депрессивные эпизоды: 10 мг/сут. Максимальная доза – 20 мг/сут. После исчезновения симптомов заболевания терапию продолжают еще по крайней мере 6 месяцев с целью предотвращения рецидивов;
• панические расстройства (в т. ч. с агорафобией): начальная доза – 5 мг/сут, через неделю доза увеличивается до 10 мг/сут. Максимальная доза – 20 мг/сут. Продолжительность терапии – несколько месяцев;
• обсессивно-компульсивное расстройство: 10 мг/сут. Возможно увеличение дозы до 20 мг/сут. Продолжительность лечения должна составлять минимум 6 месяцев, для предотвращения рецидивов заболевания – 12 месяцев.

У пациентов со сниженной активностью цитохрома Р₄₅₀2C19 доза Эйсипи на протяжении первых 2 недель терапии должна составлять 5 мг/сут и затем может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для отмены Эйсипи рекомендовано постепенное снижение его дозы на протяжении 7–14 дней во избежание возникновения синдрома отмены (головные боли, головокружение, тошнота).

Побочные действия

• центральная нервная система: слабость, головокружение, сонливость, бессонница, тремор, судороги, двигательные нарушения, серотониновый синдром (тремор, ажитация, миоклонус, гипертермия), расстройства зрения;
• психика: мания, спутанность сознания, тревога, раздражительность, ажитация, галлюцинации, деперсонализация, панические атаки;
• дыхательная система: зевота, синуситы;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор;
• сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия;
• эндокринная система: понижение секреции антидиуретического гормона (АДГ);
• мочеполовая система: задержка мочи;
• органы зрения: нарушение зрения;
• репродуктивная система: снижение либидо, галакторея, импотенция, аноргазмия (у женщин), нарушение эякуляции;
• кожные покровы: кожная сыпь, зуд, пурпура, экхимозы, ангионевротический отек, повышенное потоотделение;
• лабораторные показатели: гипонатриемия (обратимая), изменение показателей функции печени.

Кроме того, возможны гипертермия и анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы передозировки Эйсипи: головокружение, тремор, сонливость, ажитация, помутнение сознания, судорожные припадки, аритмия, тахикардия, изменения электрокардиограммы (ЭКГ) (изменение ST-T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), угнетение дыхания, рвота, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гипокалиемия.

Специфического антидота нет. Рекомендовано промывание желудка, обеспечение адекватной оксигенации, симптоматическое лечение, направленное на поддержание сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Особые указания

На время терапии рекомендовано воздержаться от употребления алкоголя.

У пациентов с паническими расстройствами лечение Эйсипи следует начинать с низких начальных доз, чтобы снизить риск усиления тревоги, которое обычно проходит в течение 2 недель приема препарата.

При развитии маниакального состояния у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе препарат следует отменить.

Эсциталопрам способен влиять на уровень глюкозы в крови у больных с сахарным диабетом, в связи с чем может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

При применении антидепрессантов, особенно в начале терапии, пациенты нуждаются в тщательном наблюдении в связи с риском проявления суицидального поведения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На время приема Эйсипи следует воздержаться от управления автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Эйсипи противопоказан к применению во время беременности и лактации.

У новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов, отмечены следующие нарушения, свидетельствующие о возможных серотонинергических эффектах или синдроме отмены: тремор, раздражительность, плохой сон, повышенный мышечный тонус, гипертензия, постоянный плач, трудности сосания.

Если Эйсипи применялся во время беременности, его прием не должен прекращаться резко.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Эйсипи не используется в педиатрии из-за риска возникновения суицидального поведения и враждебности. Если все же принято решение о начале терапии, пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

При нарушениях функции почек

При легком и умеренном нарушении функции почек коррекция дозы препарата не требуется. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина ˂ 30 мл/мин) применять Эйсипи следует с осторожностью.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушенной функцией печени рекомендованная начальная доза препарата в течение 14 дней составляет 5 мг/сут. В случае необходимости возможно ее увеличение до 10 мг/сут. Титрование дозы Эйсипи у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью должно проводиться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет рекомендовано снизить дозу Эйсипи вдвое.

Лекарственное взаимодействие

В связи с риском развития серотонинового синдрома Эйсипи нельзя принимать в течение 2 недель после прекращения терапии необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 24 часов после прекращения приема обратимых ингибиторов МАО. После отмены эсциталопрама неселективные ингибиторы МАО назначают не раньше чем через 7 дней.

Также риск развития серотонинового синдрома существует при совместном приеме эсциталопрама и серотонинергических препаратов (трамадол, суматриптан и другие триптаны).

Возможное взаимодействие эсциталопрама с другими лекарственными средствами:

• препараты, снижающие порог судорожной готовности: возрастает риск развития судорог;
• триптофан, препараты лития: усиливается их эффект;
• препараты зверобоя: возрастает их токсичность;
• пероральные антикоагулянты, препараты, влияющие на свертываемость крови: риск нарушения свертываемости крови;
• дезипрамин, метопролол: в 2 раза увеличивается их концентрация в плазме;
• препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2С19 (в т. ч. омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин), циметидин, ингибиторы CYP3А4 и CYP2D6: увеличивают плазменную концентрацию эсциталопрама.

Аналоги

Аналогами Эйсипи являются: Ленуксин, Мирацитол, Санципам, Селектра, Ципралекс, Элицея, Эсциталопрам.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эйсипи

Отзывы об Эйсипи в сети крайне немногочисленны и в большинстве своем носят положительный характер, показывая эффективность препарата.